Торговое название
Микрогинон ®
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Микрогинон - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагенный контрацептивный препарат. Контрацептивный эффект Микрогинона осуществляется посредством трех взаимодополняющих механизмов:
Показания к применению
Контрацепция.
Противопоказания
Микрогинон не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен.
Способ применения и дозы
Драже следует принимать внутрь по порядку, указанному на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, с небольшим количеством воды. Принимают по одному драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме драже, во время которого обычно имеет место кровотечение отмены. Кровотечение, как правило, начинается на 2-3 день после приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Как начать прием Микрогинона
Передозировка
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения или метроррагия.
Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, в результате которого повышается клиренс половых гормонов, может вести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной эффективности препарата Микрогинон.
К таким лекарственным средствам относятся: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин и рифампицина; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, ритонавира и гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой.
Контрацептивная защита снижается при приеме антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины), так как, по некоторым данным, некоторые антибиотики могут снижать внутрипеченочную циркуляцию эстрогенов, тем самым, понижая концентрацию этинилэстрадиола.
Пероральные комбинированные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов (в том числе, циклоспорина), что приводит к изменению их концентрации в плазме и тканях.
При приеме эстроген-гестагенных препаратов может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов и непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
В случае планируемой операции рекомендуется прекратить прием препарата, по крайней мере, за 4 недели до нее и не возобновлять прием в течение 2 недель после окончания иммобилизации.
Во время приема препаратов, влияющих на микросомальные ферменты, и в течение 28 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Во время приёма антибиотиков (таких как ампициллины и тетрациклины) и в течение 7 дней после их отмены следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Если период использования барьерного метода предохранения заканчивается позже, чем драже в упаковке, нужно переходить к следующей упаковке Микрогинона без обычного перерыва в приеме драже.
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу лечения Микрогинона в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Влияние на менструальный цикл
На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла. Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности. У некоторых женщин во время перерыва в приеме драже может не развиться кровотечение отмены. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Медицинские осмотры
Перед началом применения Микрогинона женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. В случае длительного применения препарата необходимо через каждые 6 месяцев проводить контрольные обследования. Следует предупредить женщину, что препараты типа Микрогинона не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!
Влияние на способность управлять автомобилем и техникой.
Не выявлено.
Форма выпуска
Контурная ячейковая упаковка (блистер) из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, содержащая 21 драже. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в обычных условиях и местах, недоступных для детей!
Срок годности
5 лет.
Нельзя применять по истечению срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Список Б.
Драже № 21.
Контрацептивное.
Фармакодинамика
Микрогинон является комбинированным монофазным эстроген-гестагенным препаратом для контрацепции, в котором гормоны содержатся в низких дозах. Механизм действия заключается в подавлении овуляции на уровне гипоталамуса и гипофиза , изменении цервикального секрета, который становится непреодолимым для сперматозоидов. В это же время он вызывает изменения эндометрия , что делает невозможной имплантацию.
При приеме комбинированных контрацептивов менструальный цикл восстанавливается, исчезают болезненные менструации, снижается интенсивность кровотечения.
Фармакокинетика
Левоноргестрел быстро всасывается и его максимальная концентрация в крови определяется через 1 час. Биодоступность практически полная. Связывается с белками крови, а 1,3% находится в свободном виде. Полностью метаболизируется. Концентрация в крови снижается в две фазы. T1/2 конечной фазы 20-23 часов. Выводится с мочой и желчью только в виде метаболитов. При ежедневном приеме уровень левоноргестрела увеличивается в 3-4 раза, а во второй половине цикла достигается равновесная концентрация.
Этинилэстрадиол также хорошо всасывается. Максимальная концентрация его в крови - через 1-2 часа. Метаболизируется в печени, его биодоступность около 45%. На 98% связывается альбумином. Снижение концентрации в крови также происходит в две фазы. T1/2 во второй фазе — 10-20 часов. Метаболиты выводятся почками и печенью. После одной недели приема достигается равновесная концентрация.
Предупреждение нежелательной беременности.
Микрогинон нельзя применять при:
Микрогинон может вызвать:
Принимать внутрь каждый день по порядку, лучше в одно и то же время. Принимать непрерывно 21 день, после недельного перерыва приступают к приему следующей упаковки. Во время перерыва на 1-3 день после последней таблетки начинается кровотечение отмены. Оно может не закончиться до времени приема новой упаковки.
Начинают прием в первый день менструального кровотечения. Если прием драже начат на 2-5 день цикла, необходимо в течение 7 дней дополнительно применять барьерную контрацепцию.
При переходе с других пероральных контрацептивов нужно начать прием препарата сразу после приема активного драже другого препарата или после недельного перерыва Микрогинона. Если раньше принимался контрацептив типа или использовался контрацептив , тогда можно перейти на данный препарат в любой день без перерыва, но дополнительно нужно применить барьерную контрацепцию в течение недели приема нового препарата.
После родов начать прием необходимо на 21-28 день. Если сроки удлинились, нужно дополнительно применить барьерный метод контрацепции. Важно, чтобы беременность была исключена, в таком случае лучше дождаться первой менструации.
Если пропущен прием драже и опоздание составило меньше12 часов, то защита не снижается. Прием препарата не должен прерываться, больше, чем на 7 дней, поскольку именно неделя непрерывного приема необходима для подавления яичниковой регуляции со стороны гипоталамо-гипофизарной системы.
Инструкция на Микрогинон содержит подробное объяснение, как принимать препарат в разных ситуациях: после аборта, для изменения дня начала менструации, как вести себя в случае рвоты, и что делать, если пропущен день приема драже. Внимательно ознакомившись с инструкцией и выполняя ее, можно избежать побочных реакций и непредвиденных ситуаций.
Проявляется симптомами: кровянистые выделения, тошнота, рвота. Предпринимается симптоматическое лечение.
Контрацептивное действие снижается при приеме ампициллинов и тетрациклинов . Сульфаниламиды и производные Пиразолона усиливают метаболизм.
При длительном лечении препаратами, которые индуцируют ферменты печени (
Микрогинон – монофазный пероральный контрацептивный препарат.
Микрогинон выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой (по 21 шт. в блистерах, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входят активные вещества:
Вспомогательные компоненты: лактоза – 32,97 мг; кукурузный крахмал – 18 мг; поливидон 25 000 – 2,1 мг; тальк – 1,65 мг; стеарат магния – 0,1 мг.
Состав оболочки: диоксид титана (Е171) – 0,274 мг; сахароза – 19,371 мг; гликолиевый горный воск – 0,05 мг; поливидон 700000 – 0,189 мг; полиэтиленгликоль 6000 – 2,148 мг; карбонат кальция – 8,606 мг; тальк – 4,198 мг; 85% глицерол – 0,137 мг; краситель оксид железа желтый (Е172) – 0,027 мг.
Микрогинон применяют для контрацепции.
Микрогинон нужно принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:
Микрогинон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Драже нужно принимать ежедневно на протяжении 21 дня в указанном на упаковке порядке, предпочтительно в одно и то же время суток. Перед приемом препарата из новой упаковки следует сделать перерыв в 7 дней. Как правило, в это время происходит кровотечение отмены (может начаться несколько раньше, во время приема последних драже из упаковки, и не закончиться до начала приема препарата из новой упаковки).
При отсутствии приема в предыдущем месяце каких-либо гормональных контрацептивных препаратов, Микрогинон следует начать принимать в первый день менструального цикла. Также препарат можно начать принимать на 2-5 менструального цикла, при этом на протяжении первых 7 дней приема необходимо использовать дополнительно барьерный контрацептив.
При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов начинать прием Микрогинона рекомендуется на следующий день после приема последнего активного драже, но не позже следующего дня после обычного семидневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 драже в упаковке) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов с 28 драже в упаковке).
Перейти на прием Микрогинона с мини-пили без перерыва можно в любой день, с внутриматочного контрацептива с содержанием гестагена или имплантата – в день его удаления, с инъекционной формы контрацептива – с дня, в который должна быть сделана следующая инъекция. Во всех описанных случаях на протяжении 7 дней нужно дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
После проведенного в первом триместре беременности аборта, Микрогинон можно начать принимать сразу, в этом случае необходимости в дополнительных мерах защиты нет.
После проведенного во втором триместре беременности аборта и родов препарат рекомендуется начать принимать на 21-28 день. В случае если терапия была начата позже, следует на протяжении 7 дней применять дополнительные защитные меры. Однако если в это время имел место половой контакт, перед началом применения Микрогинона следует исключить беременность, либо дождаться первой менструации.
Контрацептивная защита Микрогинона не понижается при пропуске в приеме драже до 12 часов. Пропущенную дозу следует принять, как только женщина о ней вспомнит.
При опоздании дольше указанного времени нужно руководствоваться следующими основными правилами:
В соответствии с этими правилами, при перерыве между приемами Микрогинона дольше 36 часов нужно придерживаться следующих указаний:
При развитии диареи или рвоты в течение 4 часов после приема активных драже всасывание может быть неполным (следует руководствоваться рекомендациями для пропуска приема препарата).
Чтобы отсрочить начало менструации, прием Микрогинона нужно продолжать без перерыва. Во время приема препарата из новой упаковки возможно появление мажущих выделений или прорывных маточных кровотечений. Возобновить прием драже из новой упаковки нужно после обычного семидневного перерыва.
Во время применения Микрогинона могут возникать следующие побочные действия:
Иногда во время приема драже наблюдается хлоазма (в особенности у женщин с наличием хлоазмы беременных в анамнезе), редко – диарея, повышенная утомляемость, развитие тромбоэмболий и тромбозов.
При планировании хирургических операций прием Микрогинона следует прервать по крайней мере за 4 недели до ее проведения и не возобновлять после окончания иммобилизации на протяжении 2 недель.
Во время приема лекарственных средств, воздействующих на микросомальные ферменты, а также в течение 28 дней после их отмены необходимо дополнительно применять барьерные способы контрацепции.
Во время применения антибиотических препаратов (таких как тетрациклины и ампициллины), а также еще 7 дней после окончания терапии нужно дополнительно применять барьерные способы контрацепции.
При наличии какого-либо из указанных ниже факторов риска или состояний в настоящее время, перед началом приема Микрогинона следует тщательно сравнить потенциальный риск с ожидаемой пользой от его применения:
При утяжелении, усилении или появлении первых симптомов любого из этих состояний или факторов риска пациентке нужно проконсультироваться с врачом.
Необходимо учитывать, что риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии увеличивается с возрастом, у курящих (при увеличении количества сигарет или повышении возраста в дальнейшем риск возрастет, в особенности у женщин старше 35 лет), а также при наличии следующих заболеваний/состояний:
Нужно учитывать повышенный риск возникновения тромбоэмболии в послеродовом периоде.
Также циркуляторные нарушения могут отмечаться у женщин с сахарным диабетом, системной красной волчанкой, гемолитическим уремическим синдромом, хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (болезнью Крона или неспецифическим язвенным колитом) и серповидно-клеточной анемией.
Основанием для немедленного прекращения приема Микрогинона может быть увеличение тяжести и частоты возникновения мигрени (может предшествовать развитию цереброваскулярных нарушений).
Клинически значимые повышения артериального давления во время применения препарата отмечались редко. При развитии стойкого, клинически значимого увеличения артериального давления следует отменить Микрогинон и начать лечение гипертензии. Применение комбинированных пероральных контрацептивов можно продолжить в случае достижения нормальных значений артериального давления.
Также во время приема Микрогинона могут развиваться или ухудшаться следующие состояния: порфирия; связанный с холестазом зуд и/или желтуха; образование камней в желчном пузыре; герпес беременных; гемолитический уремический синдром; системная красная волчанка; хорея Сиденгама; связанная с отосклерозом потеря слуха. Также описаны случаи развития болезни Крона и неспецифического язвенного колита.
Острые или хронические функциональные нарушения печени могут потребовать прекращения приема Микрогинона до момента, пока показатели функции печени не вернутся в норму. При рецидивирующей холестатической желтухе, которая впервые развилась во время беременности или при предыдущем приеме половых гормонов, препарат следует отменить.
За женщинами с сахарным диабетом, принимающими Микрогинон, необходим тщательный врачебный контроль. Пациенткам со склонностью к хлоазме рекомендуется избегать продолжительного пребывания на солнце и иного воздействия ультрафиолетового излучения.
Во время приема Микрогинона могут отмечаться нерегулярные кровотечения, в особенности в течение первых месяцев его применения. Поэтому проводить оценку любых нерегулярных кровотечений нужно только после окончания периода адаптации, который составляет приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или возникают после предшествующих регулярных циклов, необходимо провести тщательное обследование, чтобы исключить злокачественные новообразования или беременность.
В некоторых случаях во время перерыва в приеме Микрогинона кровотечение отмены может не развиться. Если препарат принимался согласно инструкции, вероятность беременности низкая. Однако если контрацептив принимался нерегулярно или в случае отсутствия двух кровотечений отмены подряд, перед продолжением приема Микрогинона нужно исключить беременность.
В случае продолжительного применения Микрогинона через каждые 6 месяцев необходимо проводить контрольное обследование.
Нужно учитывать, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекции и других передающихся половым путем болезней.
При одновременном применении Микрогинона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие нежелательные эффекты:
Микрогинон может оказывать влияние на метаболизм других лекарственные средств, включая циклоспорин, что вызывает изменение их концентрации в тканях и плазме.
При приеме Микрогинона может потребоваться коррекция режима дозирования непрямых антикоагулянтов и гипогликемических лекарственных средств.
Хранить в недоступном для детей месте в обычных условиях.
Срок годности – 5 лет.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Комбинированный эстроген — гестагенный препарат Микрогинон является контрацептивным средством, прием которого снижает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Медикамент довольно популярен благодаря тому, что его легко использовать, обеспечивает надежный контрацептивный эффект, независимость применения от времени полового акта, абсолютная обратимость и небольшое количество противопоказаний. Микрогинон также помогает регулировать менструальный цикл.
Микрогинон — низкодозированное монофазное гестаген — эстрогенное контрацептивное лекарство. Функция гестагена принадлежит производному 19 — нортестостерона- левоноргестрела.
Эстрогенным составляющим препарата является этинилэстрадиол. Микрогинон отличается минимальным содержанием гормонов в средстве, что делает его легко переносимым, средство очень слабо влияет на метаболические процессы в организме.
Противозачаточное воздействие выявляется под влиянием левоногестрела, который способствует блокированию высвобождения рилоизинг — факторов гипоталамуса, угнетению секреции гонадотропных гормонов гипофиза, что приводит к торможению формирования и выхода зрелой яйцеклетки. Противозачаточная функция усиливается этинилэстрадиолом. Дополнительным механизмом действия Микрогинона является сохранение высокой вязкости шеечной слизи, что делает появление сперматозоида в полость матки почти невозможным.
Низкие дозы препарата не влияют на главные функции общей нервной системы, на гемодинамику, на систему ЖКТ.
Микрогинон при регулярном использовании имеет и лечебную функцию. Препарат нормализует менструальный цикл, используется в профилактических целях при расположенности к гинекологическим патологиям, в том числе и опухолевого характера. Особенностью препарата является и включенный в состав фумарата железа, который восполняет дефицит в организме этого компонента в период 
менструации.
Активные составляющие медикамента полностью усваиваются из ЖКТ. Максимальная насыщенность в плазме крови фиксируется спустя час после употребления средства. После насыщенности характеризуется двухэтапным снижением с промежутком выведения от 2 до 24 часа для левоноргестрела, и от 3 до 24 часа для этинилэстрадиола.
Использование лекарства на каждый день не вызывает кумуляцию активных элементов и их метаболитов.
Применяется с целью предупреждения незапланированной беременности.
Препарат результативным образом используется для:
Прием Микрогинона снижает риск возникновения:
Препарат имеет определенные противопоказания, которые относятся ко всем КОК препаратам. Основные из них:
Негативные явления у большинства принимающих женщин не фиксируются. У многих побочные явления, связанные с приемом средства, регистрируются в первые месяцы использования данного медикамента. При длительном употреблении выраженность негативных проявлений снижается, постепенно исчезая.
К побочным эффектам относятся:
Препарат выпускается в таблетках покрытых, оболочкой.
Микрогинон предназначен для перорального использования.
В одном блистере содержится 21 маркированных драже, соответствующих дням недели.
Доза употребления препарата — 1 таблетка в сутки, в зафиксированный час. Таблетку нужно выпивать водой. После последней таблетки, делают недельный перерыв, в течение которого начинается менструация. Начиная с 8 дня прием возобновляют из новой упаковки, даже если кровотечения еще не прекратились.
Микрогинон имеет структурные заменяющие:
Выделяют также препараты с аналогичным механизмом действия:
Перед плановой операцией нужно прекратить использование средства 4 недели до него.
Препаратное лечение кисты яичника назначается в случае, когда источник ее образования — нормальное желтое тело, формированное на месте проовулировавшего фолликула. Лечение противозачаточными средствами назначают также, если причиной ее проявления является фолликул, овуляция из которого не произошла. Под воздействием компонентов Микрогинона развитие и рост кисты останавливается, начинается уменьшение образования.
Средство применяется в комплексной терапии при лечении кисты, возникающей при эндометриозе яичника.За счет своего профилактического воздействия средство используется для 
предупреждения образования новых кист. Медикамент для лечения фолликулярной кисты используется в сочетании с Вольтареном, Ибупрофеном.
Микрогинон разрешается употреблять сразу после аборта. При использовании не требуются дополнительные способы контрацепции.
Если опоздание употребления драже не превышает 12 часов, контрацептивное влияние препарата не снижается. Непринятую дозу нужно восполнить как только вспомнили.
Нужно знать:
Нужно руководствоваться следующей схемой:
Вследствие приема гормонального средства могут фиксироваться нарушения менструального цикла. Вероятно появление месячных раньше или позже срока. Такие колебания не являются поводом для беспокойства и не требуют лечебного вмешательства. Менструация может начинаться раньше на 1 -2 недели или задержаться на 7 дней. Выделения могут быть обильными, длительными, короткими, что, согласно мнению специалистов, является выражением адаптации организма к перестройке гормонального фона. Однако, если 
менструация длится более 3 недель, нужно проходить обследования.
Все указанные явления постепенно проходят, месячные становятся регулярными в период двух менструальных циклов максимум.
Особенности менструационного цикла при отмене приема Микрогинона
После прекращения использования препарата в организме женщины начинается процесс перестраивания. В основном фертильность восстанавливается в период 1 — 3 менструального цикла.
Препарат обеспечивает обратимость действия. Восстановление способности к зачатию происходит в течение первого года после отмены средства (в среднем через 1 — 3) месяца. Рекомендуется после отмены подождать с беременностью до абсолютной нормализации фертильности. В этот период нужно предохраняться презервативом или биологическими средствами.
Доказано, что частота последующего бесплодия у женщин, принимавших гормональный препарат, намного меньше, чем у пациенток, имевших аборты.
Микрогинон стоит от 320 до 360 рублей за упаковку.
Решение замены нельзя принимать самостоятельно, исходя из личных соображений или по совету подруги.
Перед приобретением аналога назначенного врачом препарата обязательно нужно посоветоваться с гинекологом.
Аналогами Микрогинона являются:
Каждая таблетка содержит:
Ядро:
Активные вещества : 0,150 мг левоноргестрела и 0,030 мг этинилэстрадиола.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 32,970 мг, крахмал кукурузный 18,000 мг, повидон-25 тыс. 2,100 мг, тальк 1,650 мг, магния стеарат 0,100 мг.
Оболочка: сахароза 19,371 мг, повидон-700 тыс. 0,189 мг, макрогол-6000 2,148 мг, кальция карбонат 8,606 мг, тальк 4,198 мг, титана диоксид (Е171) 0,274 мг, глицерол 85% 0,137 мг, воск горный гликолиевый 0,050 мг, краситель железа оксид желтый (Е172, С.1. 77 492) 0,027 мг.
Описание:Таблетки покрытые оболочкой светло-желтого цвета круглой формы. Вид на изломе: ядро от белого до почти белого цвета, оболочка - светло-желтая.
Фармакотерапевтическая группа: Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген) АТХ:G.03.A.B Прогестагены и эстрогены (комбинации для последовательного приема)
G.03.A.B.03 Левоноргестрел и этинилэстрадиол
Фармакодинамика:Препарат Микрогинон® - низкодозированный монофазный пероральный комбинированный эстроген-гестагснный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект препарата Микрогинон® осуществляется посредством взаимодополняющих механизмов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего она становится непроницаемой для сперматозоидов.
У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (КОК), цикл становится более регулярным, уменьшаются болезненность и интенсивность менструальноподобных кровотечений, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, что при применении КОК снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.
При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение года применения контрацептива) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.
Фармакокинетика:- Левоноргестрел
Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 3-4 нг/мл, достигается примерно через 1 час. Биодоступность левоноргестрела при пероральном приеме почти полная.
Распределение. связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). В свободном виде в плазме крови находится только около 1,3% от общей концентрации вещества; около 64% - специфически связаны с ГСПГ и около 35% - неспецифически связаны с альбумином.
Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ влияет па связывание левоноргестрела с белками плазмы крови, вызывая увеличение фракции, связанной с ГСПГ и уменьшение фракции, связанной с альбумином. Кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 184 л после однократного приема.
Метаболизм. подвергается экстенсивному метаболизму. Основными метаболитами в плазме крови являются иеконыогированные и конъюгированные формы За, 5(3-тетрагидролевоноргестрела. На основании исследований in vitro и in vivo основным ферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP 3 A 4. Клиренс из плазмы крови составляет примерно 1,3-1,6 мл/мин/кг.
Выведение. Концентрация левоноргестрела в плазме крови снижается двухфазно. Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 20-23 ч. В неизмененном виде не выводится, а только в виде метаболитов, которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 1:1 с периодом полувыведения около 24 ч.
Равновесная концентрация. При ежедневном приеме препарата концентрация вещества в плазме крови увеличивается примерно в 3-4 раза, достигая равновесной концентрации во второй половине цикла приема препарата. Па фармакокинетику левоноргестрела влияет концентрация ГСПГ в плазме крови, которая при применении левоноргестрела вместе с этинилэстрадиолом возрастает примерно в 1,7 раза. При равновесной концентрации скорость клиренса сокращается до примерно 0,7 мл/мин/кг.
- Этинилэстрадиол
Абсорбция. После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 95 нг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и "первичного прохождения" через печень метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45% (индивидуальные различия в пределах 20-65%).
Распределение. практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 2,8-8,6 л/кг.
Метаболизм. подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3-7 мл/мин/кг.
Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола а плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая - 10-20 часов. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6 с периодом полувыведения около 24 ч.
Равновесная концентрация. При ежедневном пероральном приеме препарата Микрогинон® концентрация этинилэстрадиола в плазме крови немного увеличивается, достигая максимального значения 114 нг/мл в конце цикла. Учитывая изменчивый период полувыведения в терминальной фазе и ежедневный пероральный прием, равновесная концентрация достигается приблизительно через одну неделю.
Показания:Пероральная контрацепция.
Противопоказания:Применение препарата Микрогинон® противопоказано при наличии любого из
состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема препарата, то препарат должен быть немедленно отменен.-
Тромбозы (венозные и артериальные), тромбоэмболии (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения - в настоящее время или в анамнезе.-
Выявленная приобретенная или наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S , гипергомоцистеинемия, антитела к фосфолипидам (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).-
Состояния, предшествующие тромбозу (в том числе транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.-
Наличие высокого риска венозного или артериального тромбоза (см. раздел "Особые указания ").-
Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе.-
Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.-
Панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе.-
Печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до тех пор пока печеночные тесты нс придут в норму).-
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе.-
Выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них.-
Кровотечение из влагалища неясного генеза.-
Беременность или подозрение на нее.-
Период грудного вскармливания.-
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Микрогинон®.-
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью:Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения
КОК в каждом случае индивидуально при наличии следующих заболеваний/состояний и факторов риска:-
Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение; тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого- либо из ближайших родственников; ожирение с индексом массы тела менее 30 кг/м 2 ; дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия; мигрень без очаговой неврологической симптоматики; заболевания клапанов сердца; нарушения сердечного ритма.-
Другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых осложнений; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; болезнь Крона и язвенный колит; серповидно-клеточная анемия; флебит поверхностных вен.-
Гипертриглицеридемия.-
Заболевания печени, не указанные в разделе "Противопоказания" (см. раздел "Противопоказания").-
Заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама). Беременность и лактация:Препарат Микрогинон® противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Если беременность выявляется во время приема препарата Микрогинон®, препарат следует сразу же отменить. Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили ни повышения риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, ни наличия тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.
Прием препарата Микрогинон®, как и других КОК, может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка.
Способ применения и дозы:Календарная упаковка препарата Микрогинон® содержит 21 таблетку. Таблетки следует принимать внутрь по одной каждый день в течение 21 дня примерно в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Каждую таблетку необходимо принимать в соответствующий день недели, указанный на упаковке, следуя стрелкам. Прием таблеток из следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва в приеме таблеток, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение (кровотечение "отмены"). Как правило, оно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки. После 7-дневного перерыва необходимо начать прием таблеток из новой упаковки даже в случае, если менструальноподобное кровотечение еще не прекратилось. Эго означает, что начинать прием таблеток из новой упаковки необходимо в один и тот же день недели, и что каждый месяц кровотечение "отмены" будет наступать примерно в один и тот же день недели.
Прием таблеток из первой упаковки препарата Микрогинон®
-
Когда никакое гормональное контрацептивное средство не применялось в предыдущем месяцеПрием препарата Микрогинон® следует начать в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Необходимо принять таблетку, согласно дню недели, указанному на упаковке. Затем следует принимать таблетки по порядку. Допускается начало приема на 2-5 день менструального цикла, по в этом случае в течение первых 7 дней приема таблеток из первой упаковки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив).
- При переходе с других комбинированных контрацептивных препаратов (КОК вагинального кольца или трансдермального пластыря)
Предпочтительно начать прием препарата Микрогинон® на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки, но ни в косм случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва (для препаратов, содержащих 21 таблетку) или на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки (для препаратов, содержащих 28 таблеток в упаковке). Прием препарата Микрогинон® следует начинать в день удаления вагинального кольца или пластыря, но не позднее дня, когда должно быть введено новое кольцо или наклеен новый пластырь.
- При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены ("мини-шиш", инъекционные формы, имплантат), или с внутриматочной терапевтической системы с высвобождением гестагена
Перейти с "мини-пили" на препарат Микрогинон® можно в любой день (без перерыва), е имплантата или внутриматочного контрацептива с гестагеном - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях в течение первых 7 дней приема таблеток необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции (например, презерватив).
- После аборта (в том числе самопроизвольного) в первом триместре беременности
Начать прием препарата можно немедленно. При соблюдении этого условия дополнительных мер контрацепции не требуется.- После родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта (в том числе самопроизвольного) во втором триместре беременности
Начать прием препарата рекомендуется на 21-28 день после родов (при отсутствии грудного вскармливания) или аборта (в том числе самопроизвольного) во втором триместре беременности. Если прием препарата начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Если половой контакт имел место до начала приема препарата Микрогинон®, необходимо исключить беременность.
Прием пропущенных таблеток
менее 12 часов , контрацептивная защита не снижается. Нужно принять пропущенную таблетку как можно скорее, следующая таблетка принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме препарата составило более 12 часов , контрацептивная защита может быть снижена. Чем больше таблеток пропущено, и чем ближе пропуск к 7- дневному перерыву в приеме таблеток, тем выше вероятность наступления беременности.
При этом необходимо помнить:
- Прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней.
- 7 дней непрерывного приема таблеток требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.
Соответственно могут быть даны следующие рекомендации:
- Первая неделя приема препарата
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время. В течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив). Если половой контакт имел место в течение недели перед пропуском таблетки, необходимо учитывать возможность наступления беременности.
- Вторая неделя приема препарата
Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующую таблетку необходимо принять в обычное время.
При условии, что женщина принимала таблетки правильно в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции. В противном случае, а также при пропуске двух и более таблеток необходимо дополнительно использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив) в течение последующих 7 дней.
- Третья неделя приема препарата
Риск снижения контрацептивной надежности неизбежен из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток. В этом случае необходимо придерживаться следующих алгоритмов:
- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, все таблетки принимались правильно, нет необходимости использовать дополнительные методы контрацепции. При приеме пропущенных таблеток руководствуйтесь пунктами 1 или 2.
- если в течение 7 дней, предшествующих первой пропущенной таблетке, таблетки принимались неправильно, то в течение последующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (например, презерватив) и в этом случае следует руководствоваться пунктом 1 для приема пропущенных таблеток.
1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом (даже если это означает прием двух таблеток одновременно). Следующие таблетки принимают в обычное время, пока не закончатся таблетки из текущей упаковки. Прием таблеток из следующей упаковки следует начать сразу же без обычного 7-дневного перерыва. Кровотечение "отмены" маловероятно, пока не закончатся таблетки из второй упаковки, но могут отмечаться "мажущие" выделения и/или "прорывные" кровотечения в дни приема препарата.
2. Можно также прервать прием таблеток из текущей упаковки, сделать перерыв на 7 или менее дней (включая дни пропуска таблеток ),после чего начать прием таблеток из повой упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток, и затем во время перерыва в приеме у нее нет кровотечения "отмены", необходимо исключить беременность.
Допускается принимать не более двух таблеток в один день.
При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах всасывание препарата может быть неполным, поэтому следует использовать дополнительные методы контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема таблеток отмечается рвота или диарея, в зависимости от недели приема препарата следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблеток, указанные выше. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема и переносить начало кровотечения "отмены" на другой день недели, дополнительную таблетку следует принять из другой упаковки.
Прекращение приема препарата Микрогинон®
Прием препарата Микрогинон® можно прекратить в любое время. Если женщина не планирует беременность, следует позаботиться о других методах контрацепции. Если планируется беременность, следует просто прекратить прием препарата Микрогинон® и дождаться естественного менструального кровотечения.
Отсрочка начала менструальноподобного кровотечения
Для того, чтобы отсрочить начало менструальноподобного кровотечения, необходимо продолжить дальнейший прием таблеток из новой упаковки препарата Микрогинон® без 7-дневного перерыва. Таблетки из новой упаковки могут приниматься так долго, как это необходимо, в том числе до тех пор, пока таблетки в упаковке не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки могут отмечаться "мажущие" кровянистые выделения из влагалища и/или "прорывные" маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Микрогинон® из очередной упаковки следует после обычного 7- дневного перерыва.
Изменение дня начала менструальноподобного кровотечения
Для того, чтобы перенести день начала менструальноподобного кровотечения на другой день недели, женщине следует сократить (но нс удлинять) ближайший 7-дневный перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько женщина хочет. Например, если цикл обычно начинается в пятницу, а в будущем женщина хочет, чтобы он начинался во вторник (3 днями ранее), прием таблеток из следующей упаковки необходимо начать на 3 дня раньше, чем обычно. Чем короче перерыв в приеме таблеток, тем выше вероятность, что менструальноподобное кровотечение не наступит, и во время приема таблеток из второй упаковки будут наблюдаться "мажущие" выделения и/или "прорывные" кровотечения.
Применение у отдельных групп пациенток
У детей и подростков
Эффективность и безопасность препарата Микрогинон® в качестве контрацептивного средства изучены у женщин репродуктивного возраста. Предполагается, что в постпубертатном периоде до 18 лет эффективность и безопасность препарата аналогичны таковым у женщин после 18 лет. Применение препарата до наступления менархе не показано.
У пожилых
Не применимо. Препарат Микрогинон® не показан после наступления менопаузы.
При нарушениях функции печени
Препарат Микрогинон® противопоказан женщинам с тяжелыми заболеваниями печени до тех пор, пока показатели функции печени не придут в норму. См. также раздел " Противопоказания ".
При нарушениях функции почек
Препарат Микрогинон® специально не изучался у пациенток с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные нс предполагают коррекции режима дозирования у таких пациенток.
Побочные эффекты:Наиболее часто описываемыми нежелательными явлениями на фоне приема препарата Микрогинон® являются тошнота, боли в животе, повышение массы тела, головная боль, снижение настроения, изменение настроения, боль в молочных железах, нагрубание молочных желез. Они встречаются у ≥ 1 % пациенток.
Серьезными нежелательными явлениями являются артериальные и венозные тромбоэмболии.
На фоне приема КОК у женщин наблюдались и другие нежелательные явления, связь которых с приемом препаратов нс подтверждена, но и нс опровергнута.
| Класс систем органов (MedDRA) | Часто | Нечасто | Редко |
| Нарушения со стороны органа зрения | непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении) |
||
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | тошнота, боль в животе | рвота, диарея | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | гиперчувствительность |
||
| Общие расстройства | увеличение массы тела | снижение массы тела |
|
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | задержка жидкости | ||
| Нарушения со стороны нервной системы | головная боль | мигрень | |
| Нарушения психики | снижение настроения, перепады настроения | снижение либидо | повышение либидо |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | болезненность молочных желез, нагрубание молочных желез | гипертрофия молочных желез | выделения из половых путей, выделения из молочных желез |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | сыпь, крапивница | узловатая эритема, многоформная эритема |
|
| Нарушения со стороны сосудов | венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения* |
* - Расчетная частота по данным эпидемиологических исследований, охватывавших группу женщин, принимавших КОК.
Венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения объединяют следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия /окклюзия легочных сосудов, тромбоз, эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт не классифицированный как геморрагический.
Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК (см. также разделы ’’Противопоказания”, ‘"Особые указания ”):
Опухоли
-
У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена.-
Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).Прочие состоянии
-
Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК).-
Повышение артериального давления.-
Наступление или ухудшение состояний, при которых связь с применением КОК не является неоспоримой: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом.-
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.-
Нарушения функции печени.-
Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность.-
Болезнь Крона, язвенный колит.-
ХлоазмаВзаимодействие
Вследствие взаимодействия других препаратов (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами могут возникать "прорывные" кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Передозировка:О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, "мажущие" кровянистые выделения. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие:Влияние других лекарственных средств на препарат Микрогинон®
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к "прорывным" маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Женщинам, которые получают лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов в дополнение к препарату Микрогинон®, рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов и еще в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени продолжается после приема последней таблетки препарата Микрогинон® из текущей упаковки, следует начать прием таблеток из новой упаковки без обычного перерыва в приеме таблеток.
-
Вещества, увеличивающие клиренс препарата Микрогинон® (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов): фенитоин, барбитураты, и, возможно, также , фелбамат, а также препараты, содержащие 3веробой продырявленный.-
Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Микрогинон® При совместном применении с препаратом Микрогинон® многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо.-
Вещества, снижающие клиренс препарата Микрогинон® (ингибиторы ферментов) Сильные и умеренные ингибиторы CYP 3 A 4, такие как азольные антимикотики (например, ), макролиды (например, ), и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.Было показано, что в дозах 60 и 120 мг/сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза, соответственно.
Влияние КОК па другие лекарственные препараты
КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению (например, ) или снижению (например, ) их концентрации в плазме крови и тканях.
In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP 2 C 19, CYP 1 A 1 и CYP 1 A 2, а также необратимым ингибитором CYP 3 A 4/5, CYP 2 C 8 и CYP 2 J 2. В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего , не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP 3 A 4 в плазме крови (например, мидазолама), в то время как концентрации субстратов CYP 1 A 2 в плазме крови могут возрастать слабо (например, ) или умеренно (например, и ).
Особые указания:Если какие-либо из состояний, заболеваний или факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения КОК, в том числе препарата Микрогинон®, в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом для решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы
Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением КОК и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболий (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Данные заболевания отмечаются редко.
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального применения КОК или возобновления применения одного и того же или разных КОК (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациенток показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные КОК (содержащие менее 0,05 мг этинилэстрадиола) в два-три раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают КОК, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах.
ВТЭ может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу (в 1-2 % случаев).
ВТЭ, проявляющаяся в виде тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии, может произойти при применении любых КОК.
Крайне редко при применении КОК возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки.
Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ): односторонний отек нижней конечности или по ходу вены на нижней конечности, боль или дискомфорт в нижней конечности только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры, покраснение или изменение окраски кожных покровов в пораженной нижней конечности.
Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА): затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в том числе с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе; чувство тревоги; сильное головокружение; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например, одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть истолкованы неверно как признаки других более или менее тяжелых осложнений (например, инфекция дыхательных путей).
Артериальная тромбоэмболия может привести к инсульту, окклюзии сосудов или инфаркту миокарда. Симптомы инсульта: внезапная слабость или потеря
чувствительности в области лица, конечностей, особенно с одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, проблемы с речью и пониманием; внезапная одно- или двухсторонняя потеря зрения; внезапное нарушение походки, головокружение, потеря равновесия или координации движений; внезапная сильная или продолжительная головная боль без видимой причины; потеря сознания или обморок с эпилептическим припадком или без него. Другие признаки окклюзии сосудов: внезапная боль, отечность и слабое посинение конечностей, "острый" живот.Симптомы инфаркта миокарда: боль, дискомфорт, давление, тяжесть, чувство сжатия или раснирания в груди или за грудиной, с иррадиацией в спину, челюсть, верхнюю конечность, область эпигастрия; холодный пот, тошнота, рвота или головокружение, сильная слабость, тревога или одышка; учащенное или нерегулярное сердцебиение. Артериальная тромбоэмболия может оказаться жизнеугрожающей или привести к летальному исходу.
У женщин с сочетанием нескольких факторов риска или высокой выраженностью одного из них следует рассматривать возможность их взаимоусиления. В подобных случаях степень повышения риска может оказаться более высокой, чем при простом суммировании факторов. В этом случае прием препарата Микрогинон® противопоказан (см. раздел "Противопоказания").
Риск развития тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии или цереброваскулярных нарушений повышается:
С возрастом;
У курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск
нарастает, особенно у женщин старше 35 лет);При наличии семейного анамнеза (например, венозной или артериальной
тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте). В случае наследственной или приобретенной предрасположенности, женщина должна быть осмотрена соответствующим специалистом для решения вопроса о возможности приема КОК;При ожирении (индекс массы тела более чем 30 кг/м 2);
При дислипопротеинемии;
При артериальной гипертензии;
При мигрени;
При заболеваниях клапанов сердца;
При фибрилляции предсердий;
В случае длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на нижних конечностях или обширной травмы. В этих ситуациях рекомендуется прекратить применение КОК (в случае планируемой операции, по крайней мере, за четыре недели до нее) и не возобновлять прием в течение двух недель после окончания иммобилизации. Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска развития венозной тромбоэмболии, особенно при наличии других факторов риска.
Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.
Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболий в послеродовом периоде.
Нарушения периферического кровообращения также могут отмечаться при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, хронических воспалительных заболеваниях кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточной анемии.
Увеличение частоты и тяжести мигрени (что может предшествовать цереброваскулярным нарушениям) во время применения КОК может быть основанием для немедленного прекращения приема этих препаратов.
К биохимическим показателям, указывающим на наследственную или приобретенную предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза относятся:
резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III. дефицит протеина С, дефицит протеина
S , антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).При оценке соотношения риска и пользы следует учитывать, что адекватное лечение соответствующего состояния может уменьшить связанный с ним риск тромбоза. Также следует учитывать, что риск тромбозов и тромбоэмболий при беременности выше, чем при приёме низкодозированных КОК (содержащих менее 0,05 мг этинилэстрадиола).
- Опухоли
Наиболее существенным фактором риска развития рака шейки матки, является персистирующая папилломавирусная инфекция. Имеются сообщения о некотором повышении риска развития рака шейки матки при длительном применении КОК. Связь е приемом КОК не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти данные связаны со скринингом па предмет патологии шейки матки или с особенностями полового поведения (более редкое применение барьерных методов контрацепции).
Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, принимающих КОК в настоящее время (относительный риск 1,24). Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приёма этих препаратов. В связи с тем, что рак молочной железы отмечается редко у женщин до 40 лет, увеличение количества случаев рака молочной железы у женщин, принимающих КОК в настоящее время или принимавших недавно, является незначительным по отношению к общему риску этого заболевания. Его связь с приемом КОК не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть также следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих КОК (у них диагностируются более ранние клинические формы рака молочной железы, чем у женщин, не применявших КОК), биологическим действием КОК или сочетанием обоих этих факторов.
В редких случаях на фоне применения КОК наблюдалось развитие доброкачественных, а в крайне редких - злокачественных опухолей печени, которые в отдельных случаях приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза.
- Другие состояния
У женщин с гипертриглицеридемией (или наличием этого состояния в семейном анамнезе) во время приема КОК возможно повышение риска развития панкреатита.
Несмотря на то, что незначительное повышение артериального давления было описано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое повышение отмечалось редко. Тем не менее, если во время приема КОК развивается стойкое клинически значимое повышение артериального давления, следует отменить эти препараты и начать лечение артериальной гипертензии. Прием КОК может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.
Следующие состояния, как сообщалось, развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме КОК, но их связь с приемом КОК не доказана: холестатическая желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Также описаны случаи болезни Крона и язвенного колита на фоне применения КОК.
У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены КОК до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидив холестатической желтухи, развившейся впервые во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема КОК.
Хотя КОК могут оказывать влияние на инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, как правило, нет необходимости в коррекции дозы гипогликемических препаратов у пациенток с сахарным диабетом, применяющих низкодозированные КОК (содержащие менее 0,05 мг этинилэстрадиола). Тем не менее, женщины с сахарным диабетом должны тщательно наблюдаться во время приема КОК.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных. Женщины со склонностью к хлоазме во время приема КОК должны избегать длительного пребывания на солнце и воздействия ультрафиолетового излучения.
Лабораторные тесты
Применение таких препаратов, как Микрогинон®, может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, почек и надпочечников, концентрацию транспортных протеинов в плазме (например, глобулин, связывающий кортикостероиды, фракции липидов/липопротеидов, параметры углеводного метаболизма, коагуляции и фибринолиза). Эти изменения, как правило, остаются в пределах нормальных физиологических значений.
Снижение эффективности
Эффективность КОК может быть снижена в следующих случаях: при пропуске таблеток, желудочно-кишечных расстройствах или в результате лекарственного взаимодействия.
Влияние на характер кровотечении
На фоне приема КОК могут отмечаться нерегулярные кровотечения ("мажущие" кровянистые выделения и/или "прорывные" кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. Поэтому оценка любых нерегулярных кровотечений должна проводиться только после периода адаптации, составляющего приблизительно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, следует провести тщательное обследование для исключения злокачественных новообразований или беременности.
У некоторых женщин во время перерыва в приеме таблеток может не развиться кровотечение "отмены". Если препарат Микрогинон® принимался согласно указаниям, маловероятно, что женщина беременна. Тем не менее, если до этого препарат Микрогинон® принимался нерегулярно, или если отсутствуют подряд два кровотечения "отмены", до продолжения приема препарата должна быть исключена беременность.
Медицинские осмотры
Перед началом или возобновлением приема препарата Микрогинон® необходимо ознакомиться с анамнезом жизни, семейным анамнезом женщины, провести общемедицинское (включая измерение артериального давления, определение индекса массы тела) и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез
и цитологическое исследование эпителия шейки матки), исключить беременность. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев).Необходимо помнить, что препарат Микрогинон® не предохраняет от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем!
Состояния, требующие консультации врача
-
Какие-либо изменения в здоровье, особенно возникновение состояний, перечисленных в разделах "Противопоказания" и "Применение с осторожностью";-
Локальное уплотнение в молочной железе;-
Одновременный прием других лекарственных препаратов (см. также "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");-
Если ожидается длительная иммобилизация (например, на нижнюю конечность наложен гипс), планируется госпитализация или операция (по крайней мере, за четыре недели до предполагаемой операции);-
Необычно сильное кровотечение из влагалища;-
Пропущена таблетка в первую неделю приёма препарата и был половой контакт за семь или менее дней до этого;-
Отсутствие очередного менструальноподобного кровотечения два раза подряд или подозрение на беременность (не следует начинать приём таблеток из следующей упаковки до консультации с врачом).Следует прекратить приём таблеток и немедленно проконсультироваться с врачом, если имеются возможные признаки тромбоза, инфаркта миокарда или инсульта: необычный кашель; необычно сильная боль за грудиной, отдающая в левую руку; неожиданно возникшая одышка, необычная, сильная и длительная головная боль или приступ мигрени; частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; нечленораздельная речь; внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса; головокружение или обморок; слабость или потеря чувствительности в любой части тела; сильная боль в животе; сильная боль в нижней конечности или внезапно возникший отёк любой из нижних конечностей.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Не выявлено.
Форма выпуска/дозировка: Таблетки покрытые оболочкой, 150 мкг + 30 мкг. Упаковка:По 21 таблетке в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По одному или три блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:При температуре нс выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015604/01 Дата регистрации: 27.04.2009 / 20.02.2018 Инструкции
